Toepassing van angiotensine-II-antagonisten bij hypertensie

- Angiotensin-II antagonists act on the terminus of the renin-angiotensin cascade, i.c. the angiotensin II subtype 1 (AT₁) receptor. As a result, the receptor is reversibly blocked for the action of circulating angiotensin II, usually for 24 hours after a single dose.

- The consequence of this is that the blood pressure decreases, to the extent that this is dependent upon the action of this hormone. This action has various components, namely, vasoconstriction, sodium retention (mainly via aldosterone) and the promotion of cell growth in the cardiovascular system.

- The decrease in blood pressure is comparable to that achieved with the conventional antihypertensive drugs. The most striking difference is the almost total absence of the adverse effects know to be produced by the established agents.

- In vivo, there is no significant difference between the activity of the various AT₁-receptor blockers.

- Their ultimate effect on the cardiovascular prognosis in the hypertensive population is still under investigation.

Samenvatting

- Angiotensine-II-antagonisten vinden hun aangrijpingspunt in het eindstation van de renine-angiotensinecascade, te weten de angiotensine-II-subtype-1(AT₁)-receptor. Deze wordt daarmee reversibel afgegrendeld voor de inwerking van circulerend angiotensine II, doorgaans gedurende een etmaal na een enkele dosis.

- Het gevolg hiervan is dat de bloeddruk daalt, voorzover deze afhankelijk is van de invloed van dit hormoon. Deze invloed bestaat uit verschillende componenten, te weten vasoconstrictie, natriumretentie (voornamelijk via aldosteron) en cellulaire groeibevordering binnen het hartvaatstelsel.

- De mate van bloeddrukdaling is vergelijkbaar met die teweeggebracht door de gangbare bloeddrukverlagende middelen. Het meest in het oog lopende verschil is het nagenoeg ontbreken van de ongewenste bijwerkingen zoals bekend bij de gevestigde middelen.

- Er valt in vivo geen noemenswaardig onderscheid te maken in de werkzaamheid van de diverse AT₁-receptorblokkers.

- De uiteindelijke prognostische uitwerking op het hartvaatstelsel in de hypertensiepopulatie wordt nog onderzocht.