Linezolid, een middel uit een nieuwe klasse van antibiotica

- Linezolid is the first of a new class of antibacterial agents, the oxazolidinones, to become available.

- Linezolid has a unique mechanism of action in its inhibition of bacterial protein synthesis in Gram-positive and a number of anaerobic bacteria.

- Because of this unique mechanism of action, linezolid exhibits no cross-resistance with other antibiotics and is effective against methicillin-resistant staphylococci, penicillin-resistant pneumococci and vancomycin-resistant enterococci.

- The excellent bioavailability after oral administration (almost 100) makes it suitable for outpatient treatment and treatment by general practitioners. In the Netherlands, however, the indications for linezolid are limited by its high cost, the availability of other effective antibiotics for the treatment of sensitive micro-organisms, and the toxicity associated with a prolonged treatment period.

- Resistance to the new agent was reported rather quickly after the introduction of linezolid.

Samenvatting

- Linezolid is het eerst beschikbare middel uit een nieuwe klasse van antimicrobiële middelen, de oxazolidinonen.

- Linezolid heeft een uniek aangrijpingspunt in de bacteriële eiwitsynthese van grampositieve en een aantal anaërobe bacteriën.

- Door het unieke aangrijpingspunt bestaat er geen kruisresistentie met andere antibiotica. Het middel behoudt daardoor activiteit tegen meticillineresistente stafylokokken, penicillineresistente pneumokokken en vancomycineresistente enterokokken.

- De uitstekende biologische beschikbaarheid na orale toediening (bijna 100) maakt het middel geschikt voor extramurale behandeling, maar de hoge prijs, de beschikbaarheid van gelijkwaardig effectieve middelen voor behandeling van gevoelige micro-organismen en de toxiciteit bij langdurig gebruik beperken het indicatiegebied in Nederland.

- Vrij snel na introductie van linezolid is al resistentie tegen dit nieuwe middel opgetreden.