Chinolonen

Inleiding

De chinolonen zijn synthetische chemotherapeutica die zijn afgeleid van het in 1962 ondekte nalidixinezuur, dat zelf een nafthyridine-kern bezit. Ze zijn alle bactericide en ze zijn werkzaam door remming van het bacteriële enzym DNA-gyrase, een enzym betrokken bij de ruimtelijke opbouw van DNA; misschien werken de chinolonen in hogere concentraties ook door remming van bacteriële eiwit- en RNA-synthese. Nalidixinezuur is voornamelijk in gebruik voor urineweginfecties veroorzaakt door Gram-negatieve bacteriën. Belangrijke nadelen van nalidixinezuur, die ook een gebruik voor algemene infecties hebben verhinderd, zijn de hoge mate waarin het wordt gemetaboliseerd (90) tot grotendeels inactieve produkten (die echter wel aan…